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综述：靶向蛋白质降解中的共价化学 - 生物通
Jan 14, 2026 · 本文系统综述了共价TPD的设计策略，包括Michael受体、醛酮类等 electrophilic warheads 对半胱氨酸等关键残基的共价修饰，以及 ligand-first 和 electrophile-first 智能筛选方法。
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<br>Piperlongumine 缀合物诱导靶向蛋白质降解,Cell Chemical Biology -...
In this study, we identified piperlongumine (PL), a natural product, as a covalentE3ligaserecruiter, which induces CDK9 degradation when it is conjugated with SNS-032, a CDK9 inhibitor.
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Cell Chemical Biology｜可逆和不可逆共价化学在靶向蛋白降解中的作用
Dec 28, 2024 · 引言通过泛素蛋白酶体系统降解疾病相关蛋白的靶向蛋白降解嵌合体 (PROTACs)已成为药物发现领域的革命性技术。 当前多数PROTAC对靶蛋白和E3连接酶均使用可逆非共价配体。 本综述则详尽探讨了共价配体 (包含可逆和不可逆)在蛋白降解 (TPD)中的作用及优势。
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Cell Chemical Biology | 可逆和不可逆共价...
May 29, 2021 · CDDO-Me通过α-氰基烯酮部分与E3连接酶KEAP1的Cys形成可逆共价键。 该活性还导致Nrf2的活化，Nrf2是氧化应激的主要调控因子，在疾病状态下被KEAP1异常泛素化，降解和抑制。 因此，招募KEAP1的PROTAC可能表现出类似稳定p53的RNF114-PROTAC的有益协同机制。
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不是CRBN？一种基于新E3连接酶的天然共价分子胶降解剂
Feb 3, 2023 · 针对稳定PPI进行片段筛选或构建筛选文库等量身定制的方法，可以作为分子胶发现的化学起点，而重新筛选已有药物中的靶向特异性化合物，尤其是那些天然产物可能是发现具有额外降解机制的化合物的一个富有成效的来源。
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清华大学饶燏团队最新综述：PROTAC理性设计的九大要点|蛋白|叶酸|复合...
由于PROTAC优化很难概括系统的构效关系，针对新靶点开发的PROTAC很大程度上依赖于大量的化合物合成。 E3连接酶及其配体的发现远远落后于PROTAC分子的开发进度，当前仅VHL和CRBN得以广泛使用。 更多E3连接酶及其配体的发现将进一步推动PROTAC的发展。
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优化靶向迈克尔受体分子分析方法揭示天然PTP1B共价抑制剂 Streamlined...
在天然产物中，Michael受体分子（MAMs）含有能够与蛋白质靶点形成共价键的亲电基团，使其成为共价药物开发的有希望的候选分子。 利用MAMs的反应性，我们开发了一种简化的流程来表征天然产物中的MAMs并研究潜在的MAM-蛋白质共价相互作用。